Дефиниција
Active pharmaceutical ingredient (API), also known as active pharmaceutical ingredient, refers to any substance or mixture of substances used in the manufacture of drugs, which has pharmacological activity or other direct effects in the diagnosis, treatment, symptom relief, treatment or prevention of diseases, or can affect the function or structure of the body.
Извор
1. Добијено од природних лекова.Природни лекови су важна компонента лекова. На пример, артемисинин, антималаријски активни састојак изоловани из традиционалне кинеске медицине Артемисиа Аннуа.
2. Користите постојеће лекове као прекурсоре.
1) Откријте активне фармацеутске састојке са ефеката нежељених лекова. На пример: фенотиазински антипсихотик хлорпромазин и његови аналози развијени су из седативних нежељених ефеката структурно сличног антихистаминског прометхазина.
2) Добијено истраживањем метаболизма лекова. На пример: метаболити антидепресива имипрамина и амитриптилилине, десипрамина и деситриптилине, имају јаче антидепресивне ефекте од оригиналних лекова; Оксазепам је активни метаболит Диазепама.
3) Користите постојеће пробојне лекове као прекурсоре. На пример: Истраживање лансопразола и других празола заснован је на омепразолу, што је активније од омепразола.
3. Добијено скрининг помоћу фармаколошких модела.Комбинаторном хемијом је изграђен велики број хемијских библиотека са различитим структурама без одвајања смеше. Кроз скрининг високог протока налазе се да се компоненте имају активност лекова, а затим се одвоје и структура активног једињења утврђује.
4. Добијено дизајном на основу физиолошких и патолошких механизама.
На пример: Истраживање флуороурацила користи нуклеотид Урацил синтетизовао из ДНК-а или РНА као оловног једињења и замјењује водоник на 5. месту са флуором, што га чини метаболичким антагонистом нормалних метаболизма организма и користи се као анти-туморски лек.
Методе и технике истраживања
1 хиралне дроге и кирална фармакологија
2 Комбинаторна хемија
3 комбинаторна биокатализа
4 Сцреенинг високе протоке
5 хемоинформатика
6 биоинформатика
7 ћелије и молекуларна биологија
8 Структурна биологија
9 молекуларно клонирање
10 протеинских инжењерства
11 Генетско инжењерство
12 људски геном
13 Трансгена технологија
14 ДНК чипова
15 анти-нуклеотида
16 апоптоза
17 молекуларна симулација
18 Компјутерски дизајн лека
19 рационалног дизајна лека
20 виртуална скрининг лијекова1